Ацелизин

Международное непатентованое название
Ацетилсалицилат лизина
Латинское название
Acelysinum
Фармацевтическая группа
Противовоспалительные средства - производные пирролизинкарбоксиловой кислоты
Синонимы
Аспизоль, Аспидол, Делгезик, Драспир, Эгалгик, Флектадол, Лабоприн, Ласдол, Лизаспин, Лизоприн, Сализин, Солпирин, Солусприн, Венопирин.
Состав Ацелизин
Действующее вещество - Ацетилсалицилат лизина.
Показания к применению
Для коррекции гемореологических нарушений (изменений свойств крови) и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Для предупреждения образования послеоперационных тромбов (сгустков крови), при тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.
Фармакологическое действие
Целизин обладает наряду с противовоспалительной активностью способностью замедлять агрегацию (склеивание) тромбоцитов и производить антитромботичестсое (препятствующее свертыванию крови) действие. Он оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную активность тромбоцитов (собственную и вызванную активность форменных элементов крови, ответственных за ее свертываемость), на высвобождение и активацию тромбоиитарного фактора III и фактора IV (факторов свертывания крови). Кроме того, уменьшает адгезию (слипание) тромбоцитов.
В настоящее время изучены молекулярные механизмы антитромботического действия целизина. Показано, что его антиагрегационое действие (препятствование склеиванию тромбоцитов) тесно связано с влиянием на биосинтез, высвобождение и метаболизм (обмен) простагландинов. Он способствует высвобождению эндотелием (внутренней оболочкой) сосудов простагландинов, в том числе ПП:> (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает содержание в тромбоцитах ионизированного кальция, сильно уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также обладает дезагрегационной (препятствующей склеиванию тромбоцитов) активностью. Кроме того, целизин подавляет активность циклооксигеназы, в связи с чем уменьшается образование эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором. Однако в больших дозах целизин тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (биологически активных веществ, принимающих участие в регуляции сосудистого тонуса и свертывающей системы крови).
Способ применения
Внутримышечно или внутривенно аиетилсалициловую кислоту применяют как антитромботическое (препятствующее свертыванию крови) средство в виде специального препарата ацелизин. Для профилактики тромбозов коронарных сосудов (образования сгустка крови в сосудах сердца) и сосудов мозга ацелизин вводят по 0,5-3,0 мл за 1 раз в течение 1-2 дней. Курс лечения - до 5 инъекций, после чего при необходимости можно переходить на прием ацетилсалициловой кислоты внутрь. Величина разовой дозы и частота повторных введений ацелизина определяются по объективным данным лабораторного исследования показателей гемо-стаза (величин, характеризующих показатели свертываемости крови) после первого введения препарата, доза которого обычно составляет 0,5-1,0 мл. При внутривенном назначении препарата для профилактики тромбоза (образования сгустка крови в сосуде) предпочтительно медленное вливание его в 150-200 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект метотрексата, пероральных гипогликемизирующих средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет - урикозурических средств. Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацелизина и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацелизина при язвенной болезни в анамнезе (истории болезни), при портальной гипертензии (повышении давления в системе воротной вены печени), венозном застое (в связи с понижением резистентности /устойчивости/ слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.
При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии (снижения содержания гемоглобина в крови) и систематически проводить анализы крови и проверять наличие крови в кале.
В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацелизина (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим “аллергогенным” (вызывающим аллергию) лекарственным средствам.
При повышенной чувствительности к ацелизину может развиться “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацелизина), для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии.
Детям и подросткам (до 14 лет) с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией (повышением температуры тела), ацелизин желательно назначать только при неэффективности других препаратов. У больных, страдающих аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим и сенным ринитом (насморком), крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, у больных с повышенной чувствительностью к анальгетическим и противоревматическим препаратам любого типа, возможно развитие “аспириновой” астмы.
Следует учитывать, что прием салицилатов (в высоких дозах) в первые 3 мес. беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с высоким риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). Однако при обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невелик, так как исследование, проведенное примерно на 3200 парах матери и ребенка, не выявило связи с повышением процента уродств. В последние 3 мес. беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. У матери и ребенка наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям. При приеме ацелизина матерью незадолго до родов, у новорожденных (особенно недоношенных) возможны внутричерепные кровотечения.
В период кормления грудью при приеме препарата в обычных дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Без наблюдения врача препарат следует принимать только в обычных дозах и лишь в .течение нескольких дней.
Побочное действие
При применении препарата может развиться профузное (обильное) потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевро-тический (аллергический) отек, кожные и другие аллергические реакции.
Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацелизина могут наблюдаться такие явления, как диспепсические расстройства (расстройства пищеварения) и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.
Так называемое ульцерогенное (вызывающее язву) действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацелизина объясняется не только резорбтивным действием (действием вещества, проявляющимся после его всасывания в кровь) (торможение факторов свертываемости крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату.
Для уменьшения ульцерогенного действия и предупреждения развития желудочных кровотечений следует принимать ацелизин только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацелизина после еды. Для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему после ацелизина минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.
В связи с влиянием на агрегацию (склеивание) тромбоцитов, а также некоторой антикоагулируюшей (противосвертываюшей) активностью следует при лечении ацелизином проводить периодически исследование крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии (наследственной болезни, проявляющейся повышенной кровоточивостью), возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.
Следует учитывать, что под влиянием ацелизина усиливается действие антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови 8), сахаропонижаюших препаратов (производные сульфонилмочевины ), повышается опасность развития желудочных кровотечений при одновременном приеме кортикостероидов (гидрокортизон, кортизон, дексаметазон и др. 8, 586, 583) и нестероидных противовоспалительных средств (натрия салицилат, ацелизин, салициламид, метилсалицилат 7, 273, 288). На фоне лечения ацелизином усиливаются побочные эффекты метотрексата . Несколько ослабляется действие мочегонных средств (фуросемида, верошпирона и др. , 302).
В случае передозировки при легкой интоксикации (отравлении) возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), а также (особенно у детей и пожилых больных) шум в ушах, головокружение, головные боли, снижение зрения и слуха. При значительной передозировке появляются бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс (резкое падение артериального давления), тремор (дрожание конечностей), одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия (повышенная температура тела), кома (бессознательное состояние), щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ), дыхательный (газовый) алкалоз (защелачивание), нарушения углеводного обмена.
Летальная (способная привести к смерти) доза ацелизина для взрослых - более 10 г, для детей - более 3 г.
В случае передозировки в зависимости от состояния кислотнощелочного равновесия и электролитного (ионного) баланса проводят вливание растворов бикарбоната натрия, цитрата или лактата натрия.
Передозировка
Симптомы: шум в ушах, снижение слуха, сильные головные боли.Лечение: коррекция КЩС (инфузия растворов натрия бикарбоната, цитрата и др.).
Особые указания
С осторожностью назначают при гастродуоденальных язвенных заболеваниях в анамнезе, почечной недостаточности, астме, подагре, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.
Условия храниения
В защищенном от света.месте при температуре +4 - +10 °С. Хранение готового раствора допускается не более 30 мин; в дальнейшем активность снижается.
Производитель
Киевмедпрепарат(Украина), Харьковский ГНЦЛС(Украина)

2004 г.